«Бусерелин-Лонг». Инструкция, применение, отзывы

Состав, форма выпуска

Бусерелин депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения и обладающей пролонгированным воздействием. Препарат представлен в форме порошка и приложенного растворителя. Количественное содержание активного компонента (бусерелина) – 3,75 мг.

Показания к применению

Показаниями к использованию лекарства Бусерелин депо являются:

• 

  Противопоказания

  Противопоказаниями к использованию Бусерелина депо являются:

  • Непереносимость активного или вспомогательных вещество лекарства.
  • Период беременности и грудного вскармливания

Бусерелин-Депо инструкция по применению

Состав Действующее вещество: бусерелина ацетат 3,75 мг в виде свободного пептида. Фармакологическое действие аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель. Показания к применению Гормонозависимый рак предстательной железы,рак молочной железы,эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды),миома матки,гиперпластические процессы эндометрия,лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО). Способ применения При гормонозависимом раке предстательной железы: 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.;При лечении миомы матки: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев;При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла. Взаимодействие Одновременное применение препарата Бусерелин с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Побочное действие Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.У женщин — типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния – «фармакологического климакса»:Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная стороны эндокринологического статуса: «приливы», повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).У мужчин, при лечении рака простаты — в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко – оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз).Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения. Противопоказания Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Передозировка В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось. Особые указания У с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.У мужчин.С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции бусерелина – депо и на протяжение двух недель после первой на способность управлять автомобилем и другими соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия Бусерелина-депо основан на конкурентном связывании бусерелина с рецепторами клеток передней доли гипофиза, в результате которого в плазме крови происходит кратковременное повышение уровня половых гормонов. Применение препарата в терапевтических дозах вызывает (через 12–14 дней) полную блокаду гонадотропной функции гипофиза, таким образом замедляя процесс выделения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. В результате отмечается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, проявляющееся понижением в плазме крови концентрации:

• у женщин – эстрадиола до постклимактерического уровня;
• у мужчин – тестостерона до посткастрационного уровня.

Бусерелин-депо вызывает фармакологическую кастрацию, поскольку непрерывное лечение в течение 14–21 дня приводит к уменьшению содержания тестостерона до величины, характерной для состояния орхиэктомии.

Фармакокинетика

Бусерелин обладает высокой биодоступностью. Его концентрация в плазме достигает максимальной величины приблизительно через 2–3 ч после введения. Пролонгированный эффект препарата позволяет сохранять достаточный для ингибирования гипофизом синтеза гонадотропинов уровень в течение 28 дней.

Что лучше: Бусерелин или Золадекс

Оба препарата не являются аналогами друг друга, но являются противоопухолевыми гормональными препаратами. Бусерелин содержит в своем составе Бусерелин. Выпускается в виде спрея назального дозированного и лиофилизата для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия. Действующее вещество препарата Золадекс — Гозерелин. Форма выпуска: капсулы для п/к введения пролонгированного действия. Золадекс удобен в применении тем, что его вводят один раз в 12 недель, в то время как Бусерелин 1 раз в 4 недели.

Применение Золадекса:

• рак предстательной железы;
• эндометриоз;
• фиброма матки.

Оба препарата отпускаются по рецепту врача! Выбор осуществляет специалист с учетом поставленного диагноза, благоприятного прогноза от терапии, возможных побочных эффектов.

Мнение пациентов о медикаменте «Бусерелин-Лонг»

Как любой современный препарат, «Бусерелин-Лонг» отзывы пациентов имеет как позитивной, так и негативной направленности. Те, кто имеет положительный опыт лечения лекарственными средствами, содержащими бусерелин, говорят о хороших результатах. Определенный процент женщин уверяет, что присутствуют легкие приливы, у некоторых наблюдаются небольшие выделения. После окончания терапии в течение 1-2 месяцев менструальный цикл восстанавливается. У пациентов-мужчин после прекращения лечения «Бусерелином» в полной мере восстанавливается и половое влечение, и потенция.

Другая часть пациентов осталась недовольна лечением, так как, согласно их комментариям, лекарственное средство спровоцировало развитие целого перечня побочных эффектов. Кто-то говорит о плохом состоянии кожи, о сильных головных болях, головокружениях и постоянной тошноте. В таких случаях причин может быть несколько. Нельзя сбрасывать со счетов наличие индивидуальной непереносимости бусерелина. Здесь выход только один – сменить препарат (естественно, только по указанию лечащего врача). К негативным последствиям может привести несоблюдение разработанной специалистом схемы приема медикамента и изменение дозировки принимаемого препарата.

В любом случае, какими бы хорошими или плохими ни были отзывы пациентов, описывающие мед. препараты («Бусерелин-Лонг» и ему подобные), решение о назначении лекарственного средства должно быть принято только лечащим доктором, который учтет все индивидуальные особенности протекания заболевания у каждого конкретного пациента. Только в этом случае можно надеяться на достижение положительных результатов терапии без риска нанести серьезный урон состоянию здоровья.