Применение ингибиторов АПФ в клинической практике

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Разновидности ингибиторов

Ингибиторы уже на протяжении 30 лет активно применяются в медицине. Главное свойство вещества – снижение образования ангиотензина II (гормон, обладающий сосудосуживающей активностью, из-за чего повышается артериальное давление) из ангиотензина I.

Ингибиторы классифицируются по нескольким признакам, например:

  • По условиям применения. Существует два популярных препарата, одни рассчитаны на высокотемпературное применение, другие следует использовать только при низкой температуре. Растворение осуществляется в воде.
  • По составу вещество делится на органическое и неорганическое.
  • Некоторые препараты используют не только в медицине, но и пищевой промышленности.

Что используется при лечении

Подобные препараты чаще всего применятся для лечения заболеваний у человека или животных. Выпускается несколько медицинских средств, которые отличаются воздействием и назначением:

  • Ингибиторы АПФ представляют собой органические или синтетические соединения, которые используются при почечной или сердечной недостаточности. Благодаря воздействию главных компонентов, снижается артериальное давление. Кроме того, средство обеспечивает защиту от ионизирующих излучений, что важное свойство во время проведения пластической операции.
  • К ингибиторам МАО относятся вещества, снижающие действия фермента в нервных окончаниях, что предотвращает разрушение моноаминов. Встретить подобный компонент можно в антидепрессантах.
  • Также ингибиторы встречаются в медицинских средствах, предназначенных для блокировки Н1-гистаминовых рецепторов, которые возникают из-за аллергической реакции.
  • Ингибиторы протонной помпы (ИПП). К этой группе относят лекарственные средства, которые используются при лечении кислотозависимых заболеваний ЖКТ. Назначение вещества – уменьшение воздействия продукции соляной кислоты, а также блокировка этого компонента в слизистой оболочке желудка.
  • Еще одна разновидность ингибиторов используется для лечения ВИЧ-инфекции. Подобную группу называют ингибиторы обратной транскриптазы.

Что это такое – принцип действия

Показатели артериального давления зависят от многих факторов, систем жизнедеятельности, состояния внутренних органов. Один из этих механизмов — ренин-ангиотензиновая система. Ангиотензин 2 – это фермент, который отвечает за сократительную деятельность сосудов крови. Из-за действия гормона сосуды сужаются, а давление растет.

Ингибиторы АПФ не дают ферменту ангиотензин 1 превращаться в ангиотензин 2. Меньшее производство фермента второго типа снижает его концентрацию в крови, стенки сосудов расслабляются, расширяются, что приводит к уменьшению показателей давления.

Препараты из группы ингибиторов АПФ

Препараты иАПФ широко используются не только для терапии гипертонии. Врачи выделяют несколько классов иАПФ, которые используют для терапии разных сердечно-сосудистых патологий и нарушений функций других органов и тканей.

Область воздействия Эффект от иАПФ
Сердце и сосуды понижают нагрузку на сердце, миокард;уменьшают объем миокарда;нормализуют приток крови к сердцу, мозгу, почкам, мышечным тканям;усиливают эффект от нитратоподобных препаратов, не дают развиваться привыканию от таблеток;уменьшают дисфункцию эндотелия.
Почки увеличивают отток мочи, выводят натрий;снимают отечность тканей;увеличивают содержание калия;предохраняют почки от негативного действия препаратов.
Нервная система и система кровоснабжения понижают активную деятельность ренин-ангиотензиновой системы, норэпинефрина, вазопрессина;увеличивают концентрацию кининов, простагландинов Е2, I2;предотвращают тромбообразование.
Обменные процессы увеличивают чувствительность клеток к инсулину;нормализуют глюкозный обмен;снимают воспалительные процессы;ингибируют окисление.
Другие органы и системы профилактика развития новообразований;восстанавливают ритм сердца;снижают вероятность гипоксии миокарда.

Несколько интересных фактов из истории возникновения группы

При гипертонии снизить (АД) можно двумя путями: убрать активность прессорной или повысить влияние депрессорной системы.

Найти решение, как повлиять на второй вариант, подсказал случай. Было замечено, что укус бразильской змеи Жарараки приводил к резкому падению АД.

В ее яде содержится вещество, которое не дает работать ферменту, разрушающему брадикинин, в результате его концентрация в крови и тканях повышается, активность депрессорной (калликреинкининовой) системы возрастает, давление падает. Кроме того, расширяются сосуды, повышается синтез почечных и сосудорасширяющих простаноидов.

Что это такое – принцип действия

Каскад процессов, вызванный блокадой фермента (кининазы II) приостанавливает и обращает вспять патологическую перестройку миокарда (ремоделирование), которые наблюдаются при гипертонии и ХСН (хронической сердечной недостаточности) в миокарде, почках, мускулатуре сосудов.

Вещество из яда (брадикининпотенцирующий фактор), по сути, стало прототипом современных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Фермент (кининаза II) содержится во многих клетках в крови (плазменная РААС), тканях и органах (тканевая РААС), в частности в сосудах, мозге, сердце, эпителии почечных канальцев. Вот почему его блокада вызывает ряд изменений почти во всех органах.

Схематичное представление работы РААС (ренин –ангиотензин- альдостероновой системы):

Задача ингибиторов «вывести из строя» АПФ, не допустить образование ангиотензина II и альдостерона – двух мощных вазоконстрикторов (суживающих сосуды, повышающих периферическое сопротивление и АД).

Первый созданный ингибитор Тепротид, несмотря на хорошее гипотензивное действие, широкого применения не нашел. Причина в высокой его токсичности, кратковременном действии и необходимости внутривенного введения.

Безопасный иАПФ каптоприл был создан в 1977 году. В 1980 появился новый класс (карбоксильный дипептид) эналаприл. В 1995-1996 годах на рынок вышли — спираприл, моэксиприл и трандолаприл — это последние иАПФ.

За 40 лет в этой группе существенных изменений не произошло. Вновь синтезированные средства слабо отличаются от ранее выпущенных представителей. Все обладают схожим механизмом действия – снижают работу прессорной системы через блокирование фермента, нарушают превращение ангиотензина I в ангиотензин II, снижают выброс альдостерона, таким образом, наблюдается почти полное угнетение РААС. ИАПФ были и остаются «краеугольным камнем» в лечении сердца и сосудов.

Классификация ингибиторов АПФ

  • Препараты, содержащие сульфгидрильные группы: каптоприл, зофеноприл.
  • Дикарбоксилат-содержащие препараты: эналаприл, рамиприл, хинаприл, периндоприл, лизиноприл, беназеприл.
  • Фосфонат-содержащие препараты: фозиноприл.
  • Природные ингибиторы АПФ.

Казокинины и лактокинины являются продуктами распада казеина и сыворотки, которые естественным образом появляются после употребления молочных продуктов. Роль в снижении артериального давления неясна. Лактотрипептиды Вал-Про-Про и Иле-Про-Про вырабатываются пробиотиками Lactobacillus helveticus или являются продуктами распада казеина и обладают антигипертензивным эффектом. Ингибиторы АПФ снижают давление за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений изменяются не сильно. Эти препараты не вызывают рефлекторной тахикардии, характерной для прямых вазодилататоров. Отсутствие рефлекторной тахикардии достигается благодаря установлению уровня активации барорецепторов на более низкий уровень или благодаря активизации парасимпатической нервной системы.

Ингибиторы АПФ — механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Что это за препараты?

Ингибиторы АПФ относятся к группе синтетических и природных химических соединений, чье использование помогло достичь успехов в терапии пациентов с патологиями сосудов и сердца. Применяются АПФ уже более сорока лет. Самым первым лекарством был «Каптоприл». Далее был синтезирован «Лизиноприл» и «Эналаприл». Затем на смену им пришли ингибиторы уже нового поколения. В сфере кардиологии такие препараты используют в качестве главных средств, которые оказывают сосудосуживающее воздействие.

Польза последних ингибиторов АПФ заключается в продолжительном блокировании особого гормона, которым является ангиотензин II. Этот гормон является основным фактором, оказывающим воздействие на повышение у человека давления. Помимо этого, лекарства ангиотензин-превращающего фермента могут предупреждать распад брадикинина, способствуя понижению устойчивости эфферентных артериол, также ими осуществляется выброс оксида азота и увеличивается концентрация сосудорасширяющего простагландина.

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ в кардиологии часто используют для терапии артериальной гипертензии. Приведем сравнительную характеристику и список ингибиторов АПФ, являющихся наиболее популярными среди пациентов:

  • Препарат «Эналаприл» является кардиопротектором непрямого воздействия, быстро снижающего давление и уменьшающего нагрузку на сердце. Действует на организм это средство до шести часов и выводится, как правило, почками. Редко способен вызвать снижение зрения. Стоимость составляет 200 рублей.
  • «Каптоприл» является средством короткого срока воздействия. Это лекарственное средство хорошо стабилизирует давление, правда, данный препарат может потребовать многократного приема. Дозирование устанавливает врач. Обладает медикамент антиоксидантной активностью. В редких случаях может спровоцировать тахикардию. Его стоимость составляет 250 рублей.
  • Лекарство «Лизиноприл» обладает долгим сроком действия. Работает абсолютно самостоятельно, ему не требуется метаболизироваться в печени. Выводят это лекарство почки. Препарат подходит всем больным, даже страдающим ожирением. Его можно применять пациентам с хроническим заболеванием почек. Это лекарственное средство может вызвать головные боли наряду с атаксией, сонливостью и тремором. Стоимость составляет 200 рублей.
  • Медикамент «Лотензин» способствуют понижению давления. Это средство обладает вазодилатирующей активностью. Оно ведет к снижению брадикинина. Данное средство противопоказано кормящим и беременным женщинам. Препарат редко способен вызывать рвоту с тошнотой и диареей. Стоимость медикамента держится в пределах 100 рублей.
  • Лекарство «Моноприл» замедляет процессы метаболизма брадикинина. Эффект от его применения достигается, как правило, спустя три часа. Данный лекарственный препарат не вызывает привыкания. Его с осторожностью нужно назначать пациентам с хроническими болезнями почек. Стоимость составляет 500 рублей.
  • Лекарство «Рамиприл» является кардиопротектором, вырабатывающим рамиприлат. Этот медикамент снижает периферическое сосудистое сопротивление, он противопоказан при наличии артериального стеноза. Стоимость составляет 350 рублей.
  • Препарат «Аккуприл» может способствовать понижению давления. Это лекарство может устранять сопротивление в легочных сосудах. Довольно редко этот препарат способен вызывать вестибулярное нарушение и потерю вкуса (побочное действие ингибиторов АПФ). Средняя цена составляет 200 рублей.
  • Медикамент «Периндоприл» помогает активному метаболиту формироваться в человеческом организме. Максимальная его эффективность может достигаться уже спустя три часа после применения. Редко может спровоцировать диарею с тошнотой и сухостью во рту. Стоимость составляет 400 рублей. Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения на этом не заканчивается.
  • Лекарство «Трандолаприл» на фоне долгого использования понижает выраженность гипертрофии миокарда. Передозировка препаратом может вызывать резкую гипотензию наряду с ангионевротическим отеком. Стоимость составляет 100 рублей.
  • Препарат «Хинаприл» воздействует на ренин-ангиотензиновые функции. Этот препарат значительно снижает нагрузку на сердце. Он очень редко способен вызвать аллергическую реакцию и стоит 360 рублей.
Сосудорасширяющие медикаменты АПФ

Что это такое — препараты-ингибиторы АПФ, знают не все.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов обусловливают «мягкий» эффект, который нарастает постепенно. Максимальное действие лекарственного средства будет наблюдаться через несколько недель. Механизм действия блокаторов ангиотензина 2 при гипертонии заключается в нарушении преобразования ренина в ангиотензин (вещество, сужающие сосуды). Точкой приложения данных средств являются сосуды (в отличие от блокаторов ангиотензинпревращающего фермента). Препараты связываются с рецепторами и нарушают биохимические механизмы выработки ангиотензина.

Побочные эффекты блокаторов ангиотензина 2:

  • Судороги и диарея;
  • Слабость и головокружение;
  • Рвота;
  • Отклонения биохимического состава крови.

Список распространенных блокаторов ангиотензина 2:

Данные препараты следует сочетать с другими группами, например, тиазидными диуретиками.

Ингибиторы при недостаточности сердца

Часто лечение хронической недостаточности сердца предполагает применение ингибиторов. Эта категория кардиопротекторов в кровяной плазме препятствует трансформации неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II. Благодаря этому предупреждается его неблагоприятное воздействие на почки, сердце и сосудистое периферическое русло. Приведем список кардиозащитных препаратов, разрешенных при недостаточности сердца: «Эналаприл» наряду с «Каптоприлом», «Верапамилом», «Лизиноприлом» и «Трандолаприлом».

Читайте также:  Лекарства при мерцательной аритмии сердца
КЛЕВЕР - портал о хорошем самочувствии